Эффективность лекарств и скорость их поглощения клеткой

Австралийские исследователи утверждают, что быстрое попадание противораковых препаратов в пораженную раком клетку понижает эффективность терапии. Химики из Сиднея продемонстрировали, что быстрый захват противоракового препарата поверхностными клетками понижает степень воздействия лекарства в опухоль.

Медленное проникновение производных платины в клетку позволяет добиться более глубокого проникновения препарата в опухоль. (Рисунок из Chem. Commun., 2009; DOI: 10.1039/b902415h)

Использование сферической колонии раковых клеток в качестве модели опухоли позволило Тревору Хэмбли (Trevor Hambley) исследовать скорость внедрения препарата в клетки и эффективность проникновения в клетку некоторых противораковых препаратов. Новые результаты позволяют изучить конкуренцию между поглощением препаратов внешними клетками и их проникновениями вглубь опухоли.

Было обнаружено, что лекарство-кандидат, медленно проникающее во внешние клетки «опухоли» лучше попадает в центр сфероида, образованного раковыми клетками. Модельное лекарство, быстро усваивающееся клетками, напротив быстро попадает в клетки, находящиеся на поверхности сфероида, что препятствует его диффузии внутрь сфероида и действию на внутренние клетки опухоли.

Исследователи предполагают, что результаты их работы смогут быть полезными для разработки оптимального баланса между скоростью проникновения в опухоль и аккумуляцией клетками ряда противораковых препаратов. Хэмбли отмечает, что хотя для противораковых препаратов обычно наиболее желательным свойством является быстрое попадание в клетку, замедление «усвоения» клетками препарата сможет увеличить эффективность химиотерапии онкологических заболеваний.

Источник: chemport.ru