Американские врачи выяснили, как работает дисульфирам, и предложили ему достойную замену.

Сотрудники Университета Эмори во главе с Дэвидом Вайншенкером сначала показали, что препарат эффективно борется с кокаиновой и алкогольной зависимостью, хотя кокаин и алкоголь по-разному воздействуют на нервную систему. В случае с выпивкой оказалось, что дисульфирам влияет на метаболизм алкоголя в организме, награждая невыносимым похмельем даже в том случае, когда «на грудь принята» всего капля спиртного.

«В то же время дисульфирам имеет ряд побочных эффектов, препятствуя работе нескольких ферментов путём поглощения меди, а также может привести к повреждению печени, — отмечает г-н Вайншенкер. — Вот почему мы попытались выяснить, как действует дисульфирам, чтобы выработать безопасные и более эффективные методы лечения».

При борьбе с кокаиновой зависимостью необходимо не только заставить человека прекратить приём наркотика, но и предотвратить рецидивы. Кокаин повышает концентрацию нескольких нейромедиаторов (в первую очередь дофамина и норадреналина) в переходах между нервными клетками, блокируя механизм, с помощью которого мозг удаляет излишки этих веществ. Дофамин имеет важное значение для ощущения радости, испытываемого при получении награды — еды или секса, а норадреналин играет существенную роль для внимания и сексуального возбуждения, но при излишней концентрации может вызвать чрезмерную реакцию на стресс и рецидив употребления кокаина.

Дисульфирам, по всей видимости, тормозит выработку бета-гидроксилазы дофамина — фермента, необходимого для производства норадреналина. Доза дисульфирама, снижающая уровень норадреналина в головном мозге примерно на 40%, является наиболее эффективной для предотвращения рецидива.

Дабы убедиться, что положительный эффект дисульфирама достигается именно этим образом, исследователи обратились к препарату под названием непикастат, который был разработан в 1990 году для лечения застойной сердечной недостаточности. «Непикастат является селективным ингибитором бета-гидроксилазы дофамина, который не изолирует медь и не нарушает работу множества других ферментов, как дисульфирам, — поясняет г-н Вайншенкер. — Мы полагали, что, если дисульфирам и впрямь работает через бета-гидроксилазу дофамина, непикастат может быть лучшей альтернативой. Наше предположение подтвердилось».

Источник: pharmapractice.ru